阿兹夫定(简称FNC)是中国大陆河南真实生物科技有限公司研发的抗病毒药物,用于治疗艾滋病和2019冠状病毒病。此物属核苷类(英语:Nucleoside analogue)小分子药物,有逆转录酶抑制剂、vif(英语:viral infectivity factor)抑制剂、RNA病毒聚合酶活性抑制剂。
阿兹夫定抗HIV的二期试验是和多拉韦林(英语:Doravirine)及替诺福韦二吡呋酯联用,与拉米夫定联合两种药物组相比反应更轻。非常常见(>10%)的副作用包括头晕、肝酶升高、呕吐和碱性磷酸酶升高。常见(>1%)的副作用包括恶心、血脂升高、发热、失眠、疲倦和腹泻。
阿兹夫定抗COVID-19的前瞻实验(n=10)未报告任何不良反应。三期实验的不良反应情况无详细数据,开发商称“不良事件发生率阿兹夫定组与安慰剂组无统计学差异,未增加受试者风险“。
阿兹夫定的说明书中警示称服用本品后可能会产生中性粒细胞绝对值降低、总胆红素升高、谷草转氨酶升高、血糖升高的现象。
其它说明书刊载的不良反应包括:
神经系统疾病:本品关键性 II 期临床研究中,推荐剂量(30mg)水平有 25 例(59.5%)患者发生头晕,研究中个别受试者出现头痛、困倦、嗜睡、记忆受损等不良反应,主要表现为 1~2 级,仅 1 例 3级头晕不良反应,未发生 4 级神经 系统不良反应。
肝功能异常:本品关键性 II 期临床研究中,服用阿兹夫定后出现可能兼有 肝异常的不良反应,推荐剂量(30mg)水平有 10 例(23.8%)患者发生丙氨酸 氨基转移酶升高、5 例(11.9%)患者发生 γ-谷氨酰转移酶升高、5 例(11.9%) 患者发生天门冬氨酸氨基转移酶升高。肝功能异常不良反应主要为 1~2级,仅 1 例 3 级肝功能异常不良反应,未发生 4 级肝功能异常不良反应。
肾功能异常:在临床研究中,个别受试者出现血尿酸升高、血磷降低、血 钾降低、血钠升高、钙离子减少、尿蛋白检出、蛋白尿、夜尿症等肾脏系统相 关不良反应,主要表现为 1~2 级,仅 1 例 3 级不良反应(血磷降低),未发生 4 级肾功能异常不良反应。
胃肠系统疾病:在临床研究中,服用阿兹夫定后个别受试者发生恶心、呕 吐、腹泻、腹胀、腹部不适、腹痛、排便频率增加、消化不良等胃肠系统不良 反应,均为 1~2 级,未发生 3、4 级胃肠系统疾病不良反应。 血液学参数异常:在临床研究中,服用阿兹夫定后,极个别受试者出现白 细胞计数降低、中性粒细胞计数降低、血小板计数降低、淋巴细胞计数降低等 不良反应,均为 1~2 级,未发生 3、4 级血液学参数异常不良反应。
血乳酸升高:在 II 期临床研究中,个别受试者血乳酸升高,均为 1 级,提 示阿兹夫定可能有潜在的轻度血乳酸升高风险。
此外,中国药监局药品审评中心今年6月30日公示了阿兹夫定片的申请上市技术审评报告和说明书,明确提到了阿兹夫定具有遗传毒性和生殖毒性。
资料来源:维基百科